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<span><br></span><p style="color:#333333;font-weight:normal;font-size:16px;line-height:30px;font-family:Helvetica,Arial,sans-serif;hyphens:auto;text-align:justify;" data-flag="normal"><span>"靶向分子+偶联药物”模式（XDC）</span><span>由靶向分子、连接体 (linker)、效应分子（payload）组成，识别肿瘤细胞后内吞进入溶酶体后释放药物，通过诱导微管抑制、DNA损伤引起细胞凋亡，同时也通过旁观者效应杀死周围肿瘤细胞。</span></p><span><br></span><p style="color:#333333;font-weight:normal;font-size:16px;line-height:30px;font-family:Helvetica,Arial,sans-serif;hyphens:auto;text-align:justify;" data-flag="normal"><span>抗体偶连药物 （</span><span>ADC）中使用的payload一般是细胞毒性化合物。目前最常用的payload主要针对DNA或微管蛋白，针对DNA的有：卡利霉素、双卡霉素、PBD、SN-38和DXd，针对微管蛋白的有 Auristatins（MMAE、MMAF） 和美登素衍生物（DM2，DM4）。</span></p><span><br></span><p style="color:#333333;font-weight:normal;font-size:16px;line-height:30px;font-family:Helvetica,Arial,sans-serif;hyphens:auto;text-align:justify;" data-flag="normal"><span>Linker的设计在ADC的药代动力学和药效学特性中起着至关重要的作用。Linker必须保证ADC在血液循环中的稳定性，使其能够完整地到达癌细胞，但在内化时必须容易裂解，以便释放有效载荷。从广义上讲，Linker可分为两类：可裂解或不可裂解Linker。可...